АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА

АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА (блокаторы H1-гистаминовых рецепторов) - конкурентные антагонисты гистамина, высвобождающегося при аллергии из тучных клеток. Их сродство к H1-гистаминовым рецепторам значительно ниже, чем у самого гистамина, поэтому А.с. не вытесняют гистамин, связавшийся с рецепторами, они блокируют не занятые или освобождаемые гистамином рецепторы и наиболее эффективны для предупреждения лёгких и ср. тяжести аллергич. реакций (сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит; аллергические зудящие дерматозы - контактные аллергические дерматиты, хроническая экзема и др.; крапивница; аллергические реакции на укусы; отёк Квинке). В большинстве случаев антигистаминные средства принимают внутрь; для достижения быстрого и сильного эффекта предпочтительным является внутримышечное или внутривенное введение (напр., тавегила); при аллергич. конъюнктивитах и ринитах возможно также местное применение (гистимет). У препаратов первого поколения (димедрол, супрастин, дипразин и др.) выраженность основного противоаллергич. действия значительно ниже, чем у препаратов второго поколения - астемизола (гисманала), терфенадина (телдана), цетирина (зиртека), лоратидина (кларитина).

Побочные эффекты: практически все антигистаминные средства первого поколения обладают в той или иной степени выраженным атропиноподобным действием и могут вызывать сухость во рту; раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта при применении дипразина, диазолина, фенкарола может проявляться тошнотой и болью в эпигастрии; дипразин, кроме того, снижает АД. Седативное действие характерно для препаратов, проникающих через гематоэнцефалический барьер и ограничивает применение этих средств у лиц, чья работа требует повыш. внимания и быстрой реакции (водителей транспорта, пилотов, лиц, работающих на большой высоте и т.п.). Через гематоэнцефалический барьер хорошо проникают димедрол, дипразин, перитол, хуже - супрастин, тавегил, цитиризин; практически не проникают диазолин, фенкарол, терфенадин, астемизол, лоратидин. Существенным недостатком терфенадина и астемизола, ограничивающим их применение, является их способность в случае передозировки удлинять интервал QT на электрокардиограмме, что может служить предвестником желудочковых нарушений сердечного ритма.

Наконец, следует учитывать, что при применении H1-гистаминовых блокаторов в течение длит, времени, как это ни парадоксально, возможно развитие аллергических реакций. Антигистаминные средства с осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек с нарушением их функции; нежелательно их использование во время беременности и лактации.

Пoд peд. B. Бopoдyлинa

АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА и др. медицинские термины...