Эзомепразол и лечение рефлюксной болезни

В настоящее время все чаще поднимается вопрос о фармакоэкономической эффективности лечения больных гастроэзофагиальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ). Сравнивая эффективность и цены, врачи все чаще делают выбор в пользу дорогих, но более эффективных препаратов. Если быстрее исчезают клинические симптомы и сокращаются сроки лечения больных, удлиняются сроки ремиссии болезни, быстрее и на более длительный срок улучшаются трудоспособность и качество жизни пациентов, то, разумеется, существенно сокращаются и затраты на их лечение.

Особое внимание врачей и исследователей все больше привлекает новый ингибитор протонного насоса - эзомепразол. В чем же его преимущество?

Эзомепразол имеет однородный состав - состоит лишь из одного типа оптических молекул-изомеров (отдельный оптический S-изомер). Это выгодно отличает его от других ингибиторов протонного насоса, состоящих из двух молекул-изомеров (рацемическая смесь R- и S-оптических изомеров), одинаковых по химическому строению, но различающихся по свойствам, вследствие чего один из них может оказать определенный эффект, а другой нет. У таких ингибиторов протонного насоса, как омепразол, пантопразол, лансопразол и рабепразол, в отличие от эзомепразола выраженность антисекреторного эффекта не коррелирует с концентрацией препарата в плазме крови, имеется лишь корреляция с площадью под так называемой кривой концентрация - время. Это свидетельствует о том, что антисекреторный эффект данных препаратов определяется лишь количеством препарата, достигшим мишени, а не концентрацией его в плазме крови.

Эзомепразол, как и все другие ингибиторы протонного насоса, всасывается в тонкой кишке, после чего через кровеносные сосуды направляется в желудок: его концентрация отмечается в просвете секреторных канальцев обкладочной клетки слизистой оболочки желудка. Превращение в сульфенамид (активная форма эзомепразола) позволяет ему связываться с тиоловыми группами цистеина, что дает возможность ингибировать фермент, следствием чего и является уменьшение секреции соляной кислоты.

В отличие от других ингибиторов протонного насоса эзомепразол медленнее метаболизируется в печени, его биологическая доступность выше. В результате большее количество действующего вещества достигает обкладочных клеток слизистой оболочки желудка, и уже после первого приема препарат блокирует большее количество протонных помп. Повышение биодоступности эзомепразола благодаря его низкому клиренсу дает возможность повысить концентрацию этого препарата для торможения работы обкладочных клеток слизистой оболочки желудка. Это позволяет объяснить более выраженный тормозящий эффект эзомепразола на секрецию соляной кислоты.

Удивительный факт - эзомепразол в дозе 40 мг (в одной таблетке) оказывает более выраженный ингибирующий эффект на секрецию соляной кислоты по сравнению с другими ингибиторами протонного насоса в терапевтических дозах, в том числе и более выраженный по сравнению с эзомепразолом в таблетках по 20 мг 2 раза в сутки или принятых одновременно. По существу, эзомепразол в таблетке по 40 мг - это новый препарат.

Ю.В.Васильев

Эзомепразол и лечение рефлюксной болезни и другие материалы по гастроэнтерологии

Читайте также в этом разделе:

• Лечение рефлюксной болезни и кислотность
• Рабепразол и лечение рефлюксной болезни
• Вся информация по этому вопросу